从公司成立至今，根据开拓药业的招股书显示，该公司陆续完成了5次融资。

开拓药业的历史融资情况（数据来源：招股书）

公司首轮即天使轮融资是在2012年完成，由联想之星、原点创投等投资机构共同完成。联想之星作为最早入局开拓药业的投资机构之一，该机构合伙人陆刚回忆道：“开拓药业的项目品类大、前景好，他们的研发创新度很高，核心团队不仅在临床研发上具备丰富经验，在商业方面也有过硬的实力。”

2012年，中国的新药研发市场还不景气，开拓药业精准定位在开发潜在“me better（同类更佳）”的药物上，这样的选择让联想之星看到了开拓药业务实与脚踏实地的一面。陆刚告诉动脉网。

投资方作为支持创业公司成长背后的基石，开拓药业的成长之路背后还有另一家投资机构的默默支持，这便是弘晖资本。根据相关公开资料显示，弘晖资本从2015年B轮融资开始便一直持续支持开拓药业的发展，截止到开拓药业IPO发行前，弘晖资本在机构投资者中持股比例最高。据悉，弘晖资本也是迈瑞医疗、康龙化成、药明康德和博瑞医药等企业的投资人。

除了前五轮融资，根据最新市场公开的资料显示，开拓药业已引入3名基石投资者，包括格力金控、弘晖资本和睿远基金，合计认购1．15亿美元等值股份。

五条在研药物管线，潜在同类最佳AR拮抗剂将为开拓药业巨大的市场空间

虽然目前还未能从在研药物中获得任何收入，但是资本市场充分认可并肯定了开拓药业未来的市场前景与价值，这源于其雄激素受体（AR）研究领域的核心优势和强大的产品管线。

开拓药业的药物管线

开拓药业的五款临床在研药物分别是第二代雄激素受体（AR）拮抗剂普克鲁胺（GT0918）、外用雄激素受体拮抗剂福瑞他恩（KX－826）、血管生成抑制剂ALK－1全人源性单克隆抗体（GT90001）、mTOR激酶抑制剂迪拓赛替（GT0486）以及Hedgehog／SMO抑制剂（GT1708F）。本文将重点介绍该公司进展最快的“普克鲁胺”项目，以及分析AR相关药物的市场空间。

普克鲁胺

在开拓药业的临床管线药物中，备受关注的便是“普克鲁胺”，这是一种创新型第二代AR拮抗剂，其独有的双重作用机制不仅能够有效地抑制雄激素与AR结合，并且能够降低AR表达的生物学作用。

中美临床研究结果显示，普克鲁胺对恩扎卢胺或阿比特龙治疗失败的患者具有潜在疗效。根据开拓药业现有的临床数据，参与临床试验的超过600名普克鲁胺用药者并无一例癫痫发作情况，这证实普克鲁胺可能具有更好的安全性，而鉴于其独特的可下调AR蛋白表达的双重作用机制，普克鲁胺是用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的潜在同类最佳药物。普克鲁胺的临床前及临床研究分别于2011年及2017年获认定为中国重大新药创制科技重大专项。

目前，开拓药业正在中国进行两项普克鲁胺关于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的III期临床试验，计划于今年提交普克鲁胺单药的上市申请。同时，也正在美国进行普克鲁胺关于mCRPC的II期临床试验。

除了就mCRPC进行临床试验外，开拓药业也在中国进行普克鲁胺与Exemestane、Letrozole及Fulvestrant联合疗法用于转移性乳腺癌的Ic期临床试验。开拓药业预期随后的临床试验中将重点关注AR＋的转移性乳腺癌患者。

在商业化方面，开拓药业在中国取得普克鲁胺治疗mCRPC的NDA批准后，预期在苏州于2020 年第三季度进行GMP生产，随后会逐渐将普克鲁胺的生产从CMO转移至自有的生产设施。

开拓药业已委聘在前列腺癌药物营销方面经验丰富的严明明先生担任销售副总裁，并开始招募一支预期由超过100名人组成的销售及营销团队，为产品的商业化做好充分准备。

普克鲁胺的市场空间：从男性前列腺癌到女性乳腺癌

普克鲁胺第一个适应症是前列腺癌，这是男性人口中最常见的癌症类型之一，全球每年新增病例超过120万，在全球男性癌症患者新病例数方面排名第二；中国每年新增病例超过10万，在中国男性癌症患者新病例数方面排名第六。

（资料来源：弗若斯特沙利文报告）

根据弗若斯特沙利文报告，中国前列腺癌药物市场从2014年的18亿元人民币以21．6％的复合年增长率增长至2018年的人民币40亿元。在此期间，中国前列腺癌药物市场的增长高于同期肿瘤药物市场复合增长率，这一趋势还将持续。

2018，中国前列腺癌药物市场预期以25．2％的复合年增长率增长至2023年的123亿人民币，并从2023年按21．5％的复合年增长率增长至2028 年的326亿人民币。2018年至2023年及2023年至2028年中国前列腺癌药物市场的预期复合年增长率均高于同期中国肿瘤药物市场的预期复合年增长率。

前列腺癌治疗方法的发展进程（资料来源：弗若斯特沙利文报告）

在前列腺癌的治疗药物方面，中国的前列腺癌药物市场中排名前六位的药物分别是阿比特龙、比卡鲁胺、多西他赛、Leuprorelin、戈舍瑞林和曲普瑞林，其中阿比特龙是目前最大的仿制药，2018年产生的收入为8．37亿人民币，占中国前列腺癌药物市场总额的20．9％。

普克鲁胺与中国其他AR拮抗剂的对比

在同为AR靶向治疗的前列腺癌药物方面，恩扎卢胺是目前美国唯一一种获批准用于治疗mCRPC的第二代AR拮抗剂，于2012年8月在美国获得了NDA批准。值得一提的是，该药于2019年11月在中国也取得了NDA批准，用于治疗mCRPC。