普克鲁胺第二个适应症乳腺癌，这是女性人口中最多发的癌症之一，常发生于50岁及以上的女性，临床症状表现为乳房肿块、乳房形状改变、皮肤凹陷等。

乳腺癌可分类为四大类：①雌激素受体／孕激素受体阳性及HER2＋；②雌激素受体／孕激素受体阳性及HER2–；③雌激素受体／孕激素受体阴性及HER2＋；④雌激素受体／孕激素受体阴性及HER2–。

而这四类乳腺癌患者在其治疗方案中的AR的表达率也各不相同：

中国AR＋的转移性乳腺癌患者总数从2014年的61．19万人以22％的复合年增长率增加至2018年135．6万人。预期这一趋势将会持续，中国AR＋乳癌患者人数预计将从2018年按11．6％的复合年增长率增长至2023年的234．84万人，并从2023年按7．7％的复合年增长率增长至2028年的340．63万人。

而在治疗方法方面，曲妥珠单抗主要治疗HER2＋类型的乳腺癌患者，化疗则是治疗在曲妥珠单抗治疗失败后的患者。目前，并无针对三阴性乳腺癌的具体治疗指引，化疗仍是主流选择，但在患者中的耐受性及符合率低。

尽管超过50％的乳腺癌患者为AR＋，但尚无任何AR拮抗剂获准用于治疗转移性乳腺癌。根据开拓药业的研究，普克鲁胺作为第二代AR拮抗剂，具有双重作用机制，可降低AR的表达，有望在临床上有效抑制AR＋的晚期乳腺癌的进展。

福瑞他恩

福瑞他恩是一种专为局部外用而设计的AR拮抗剂，开拓药业开发其用于治疗雄激素性脱发，目前正在中国进行II期临床试验，在美国进行Ib期临床试验。

在中国，有超过9280万名男性患有不同程度的雄激素性脱发，雄激素性脱发患者总数预期将从2018年按0．8％的复合年增长率增加至2023年的9630万人，然后从2023年按0．3％的复合年增长率增加至2028年的9780万人。

目前，治疗雄激素性脱发的主要疗法是米诺地尔及非那雄胺，但这两种治疗方法都存在局限性，导致针对雄激素性脱发的治疗存在大量未满足的医疗需求。根据弗若斯特沙利文报告，局部应用的米诺地尔缺乏明确的机理证据，而非那雄胺的不良性副作是众多患者的一大顾虑。

福瑞他恩相较于市面上已有药物具有更好的优势和安全性，可直接作用于头皮靶向部位，在临床上还未表现出不良副作用。

ALK－1单抗

ALK－1抗体是全人源单克隆抗体，用于实体瘤的治疗，是开拓药业从辉瑞公司取得的独家全球许可的潜在同类首创抗体。此前，辉瑞已在美国、意大利、韩国和日本完成两项ALK－1单药治疗晚期实体瘤的I期临床试验。

目前，开拓药业正在中国台湾开始进行ALK－1与Nivolumab（一种PD－1）联合用于治疗转移性肝癌的II期临床试验。

迪拓赛替

迪拓赛替是第二代mTOR双靶点抑制剂，与仅抑制mTORC1的第一代mTOR抑制剂相比，具有更大的治疗优势。截至目前，全球尚无mTORC1／mTORC2的双重抑制剂获批上市。所以，迪拓赛替有望成为首创mTORC1／mTORC2双重抑制剂，满足尚未满足的医疗需求。

开拓药业开发的迪拓赛替用于治疗乳癌、前列腺癌及肝癌等转移性实体瘤，公司已于2019年8月获NMPA的IND批准，正在中国进行针对转移性实体瘤的I期临床试验。

Hedgehog／SMO抑制剂

SMO抑制剂是一种hedgehog信号转导途径抑制剂，开拓药业主要研发用于治疗血液肿瘤及基底细胞癌。公司已于2020年2月获得了NMPA的IND批准，预期于2020年第三季度开始招募患者。

除了这五种临床阶段在研药物外，开拓药业还有多个处于发现阶段的项目，包AR－Degrader、c－Myc抑制剂和IDO抑制剂等。

展望未来：专注AR相关领域，致力成为全球创新疗法领军企业

在招股书里，开拓药业对于上市后近期的规划作了说明。公司致力成为全球创新疗法研究、开发及商业化的领军企业，专注于未满足临床需求的疾病领域，尤其是AR相关领域。

开拓药业将会加速推进普克鲁胺在中国临床的开发、监管批准及商业化，战略性地推进福瑞他恩在中国及美国的临床开发，以及ALK－1抗体作为单药疗法及联合疗法的临床开发，并加大公司对生物药研发的关注。

未来，开拓药业将提升平台的专有研发能力，专注开发潜在同类首创及同类最佳药物，并探索与全球制药公司的潜在战略合作机会。