随着全球肥胖治疗市场竞争加剧，诺和诺德正通过多项合作强化其领导地位，尤其在口服药物领域。

最新动态显示，诺和诺德宣布与Deep Apple Therapeutics达成8.12亿美元合作协议，共同开发针对肥胖及心血管代谢疾病的口服小分子药物。如此重金投入，背后是对口服小分子药物巨大潜力的坚定押注。尽管其核心靶点——一种非肠促胰岛素 GPCR，目前仍被“秘而不宣”，仅以“新型”一词示人，但这无疑已成功引发了业界的高度关注。

合作核心价值：技术互补

Deep Apple拥有基于冷冻电镜和深度学习的药物筛选平台，可显著提升化合物发现与优化效率。诺和诺德计划借此加速自有口服药物进入临床阶段（IND）。据悉，Deep Apple预计2025-2026年推进首个临床项目。

值得关注的细节：

诺和诺德不参与Deep Apple现有管线研发

Deep Apple主要管线包括：

炎症靶点MRGPRX2拮抗剂（首发项目）

口服GIPR拮抗剂（肥胖领域重点）

针对MC4R的心脏代谢项目

“ triple G”疗法（GLP-1/GIP/胰高血糖素组合疗法）

Deep Apple目前仅公开了两件专利，均为MRGPRX2拮抗剂，部分代表结构如下。

口服药物已成行业重点方向

因患者便利性与生产优势，口服制剂成为药企布局焦点。此前一个月，诺和诺德刚与Septerna签订潜在价值约22亿美元的口服代谢药物协议（含超2亿美元预付款及里程碑付款）并享有销售分成，诺和诺德将承担全部研发及后续商业化费用。此次合作对双方都具有一定的战略意义。一方面，助力诺和诺德丰富了其药物剂型的管线布局；另一方面，为Septerna加速推进在其他GPCR项目上的研发进程提供了充足的资源。

作为一家致力于开发靶向GPCR小分子药物的公司，Septerna所布局的管线也涵盖了诸如MRGPRX2、GLP-1R、GIPR及GCGR等靶点。

这不得不让人联想到关于GIPR的一个有趣的科学谜题——无论是激活还是抑制，GIPR似乎都能与GLP-1药物协同，带来更好的减重效果。近日，Nature Metabolism上公开的研究结果，或许能为我们揭开谜底，在此简单总结一下。

由此可知，GIPR拮抗剂所引起的基因变化模式，与GLP-1R激动剂非常相似。而GIPR激动剂引起的基因变化模式，则与前两者截然相反。也就是说，GIPR拮抗剂在功能上更接近于增强GLP-1R的信号，而GIPR激动剂则另辟蹊径。

两年超20项交易：诺和诺德心血管代谢领域的持续布局

据Endpoints News统计，2024年诺和诺德在心血管代谢领域已签署至少7项合作，2023年以来累计完成的收购、研究合作和许可交易已逾二十项。这股势不可挡的交易浪潮，能否最终铸就诺和诺德在肥胖领域的长期霸主地位，并在面对强劲竞争对手礼来日益紧逼的态势下，依然稳操胜券，答案将随着时间的推移而揭晓......

       原文标题 : 诺和诺德再掀波澜：8.12亿美元押注口服新药，剑指下一代减肥疗法！