什么是PROTAC技术？它有着怎样的发展历程？

2020-12-22 08:55

Arvinas首席执行官John Houston博士表示：“在乳腺癌和前列腺癌这两类患者人群中都看到了肿瘤缩小和低不良反应发生率的获益。”

据资料显示，ARV－471可以ER水平最高下调90％，平均下调62％，优于标准疗法氟维司群的40％－50％。安全性方面，ARV－471所有剂量水平在数据截止日时耐受性良好。

ARV－471在I期研究中的安全性和耐受性方面具有best in class的潜力。

Arvinas计划在ER＋／HER2－全面评估ARV－471的治疗潜力，ARV－471联合Ibrance（哌柏西利）作为一线疗法的Ib期研究预计将于2020年12月开始，ARV－471的II期扩展队列预计于2021上半年开始。

另外，公司的另一款在研新药ARV－110已启动一项II期剂量扩展研究，探索ARV－110的两种开发策略。

图7：Arvinas研发管线来源：公司官网

同时，Arvinas也关注神经科学领域。其中在研的两个靶点分别是tau蛋白和α－突触核蛋白。其中靶向tau蛋白是为了治疗阿尔茨海默病，而靶向α－突触核蛋白是为了攻克帕金森症。他们已经证实那些比传统小分子药物稍大一点的PROTAC药物能够穿透血脑屏障。

据动脉网显示，PROTAC初创企业同时吸引了多家资本注入，其中国外的Nextech Invest和Third Rock Ventures投资了Arvinas等多家PROTAC初创公司，国内的红杉资本、民和资本、弘晖资本、通和毓承也有参投。

国内布局PROTAC的公司研发虽尚处于早期阶段，但也吸引到了凯泰资本、弘晖资本等的投资。

比如，2019年7月，恒瑞和上海宏创医疗科技有限公司收购了Princeps Therapeutics 31％的股权，恒瑞出资120万美元，上海宏创医疗科技有限公司出资280万美元，Princeps Therapeutics是一家生物技术公司，开发E3连接酶抑制剂。

另外，分迪科技建立了PRODEDTM小分子靶向蛋白降解新药研发平台；苏州开拓药业的蛋白PROTAC在筛选化合物确认阶段等。

总结来看，PROTAC技术凭借其独特的优势，已经成为目前药物研发的新策略。

不过，虽然PROTAC技术正戴着“明星光环”，但能否带领传统小分子药再次崛起，取决于未来几年能否获得更大的临床疗效。

更重要的是，国内制药企业能否借此发展良机，向“best in class”发起冲击，最终与国际制药巨头同台竞争，我们拭目以待。

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